Zusammensetzung

Wirkstoffe: Leinsamen, Sennesblätterpulver, Faulbaumrindenpulver

Hilfsstoffe: Saccharum, Vanillinum, Aromatica, Excipiens ad granulatum

1 Messlöffel (=4.1 g) entspricht 12 kcal (50 kJ) = 0.07 BW (0.05 BE)

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Messlöffel 4.1 g Granulat enthält:

1.76 g ganze Leinsamen, 0.43 – 0.70 g Sennesblätterpulver, 36.0 – 58.0 mg Faulbaumrindenpulver, standardisiert auf 20.5 mg Hydroxyanthracen-Derivate (berechnet als Sennosid B).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Kurzzeitige Behandlung aller Formen von gelegentlicher Obstipation, insbesondere bei Bettlägerigkeit, Kostwechsel, Ortsveränderungen, auf Reisen oder bei Einnahme obstipierender Arzneimittel.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: 1/2 –1 Messlöffel (2.0 - 4.1 g) mit viel Flüssigkeit (1 Glas Wasser oder Fruchtsaft) morgens oder abends einnehmen. Die Wirkung tritt nach ca. 8 Stunden ein.

Spezielle Dosierungsanweisung

Da die Wirksamkeit und die Verträglichkeit individuell variieren, muss die Dosis von Fall zu Fall angepasst werden.

Die richtige individuelle Dosierung entspricht der kleinsten Dosis, welche einen weichen Stuhlgang bewirkt.

Kontraindikationen

Darmverschluss, entzündliche Darmerkrankungen (z.B. Morbus Crohn, Colitis ulcerosa, Appendizitis), abdominale Schmerzen unbekannter Ursache und Überempfindlichkeit gegenüber einem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung sowie gegenüber Vanillin.

Kleinkindern unter 6 Jahren darf Linoforce nicht verabreicht werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Störungen des Elektrolyt und Wasserhaushaltes, insbesondere Hypokaliämie.

Abhängigkeit: Die wahllose Einnahme von Laxantien über einen längeren Zeitraum kann zur Gewöhnung führen. Deshalb ist zur Wiederherstellung einer normalen Darmtätigkeit die niedrigste Dosis zu verabreichen. Anthranoidhaltige Abführmittel sollen nicht länger als 1-2 Wochen eingenommen werden. Langzeitbehandlungen gehören unter ärztliche Kontrolle.

Die kurzfristige Einnahme von Abführmitteln verursacht nur äusserst selten schwerwiegende Störungen. Bei der Einnahme von Quellstoffen, wie sie in Linoforce vorliegen, ist auf eine reichliche Einnahme von Flüssigkeit (mind. 1 Glas / 200 ml Wasser oder Fruchtsaft pro Einzeldosis) zu achten, um eine Verkleisterung des Darminhaltes und die damit verbundene Ileusgefahr zu vermeiden.

Interaktionen

Mit Arzneimitteln

Wie bei allen Laxantien kann die Aufnahme von schlecht resorbierbaren Arzneimitteln infolge Passagebeschleunigung vermindert sein.

Chronischer Gebrauch/Missbrauch von anthranoidhaltigen Drogen führt zu schweren Elektrolyt  und Wasserverlusten, insbesondere zu Kaliummangel, der seinerseits wieder die Obstipation verstärkt, sowie zum Bild eines Hyperaldosteronismus.

Ferner kann der Schleimstoffgehalt von Leinsamen eine negative Beeinflussung der Resorptionsverhältnisse von Arzneistoffen in Form einer Verzögerung ermöglichen.

Diabetiker sollten auf die Verzögerung der Glukoseabsorption hingewiesen werden.

Der bei lang dauerndem Gebrauch/Missbrauch entstehende Kaliummangel kann Wirkung und Nebenwirkungen von Herzglykosiden (z.B. Digitalispräparate) und Antiarrhythmika verstärken.

Die Interferenz von Saluretika, Laxantien, Glucocorticoiden, Insulin, Carbenoxolon und Amphotericin bezüglich Hypokaliämierisiko ist in der Herzglycosid  und Herzarrhythmietherapie besonders zu beachten.

Mit Nahrungs  und Genussmitteln

Verstärkte Wirkung bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrungsmitteln, die laxierende Stoffe enthalten, wie z.B. Aprikosen, Pflaumen, Feigen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Bei der Einhaltung der empfohlenen Dosierung sind bis heute in der Schwangerschaft Schädigungen des Fötus nicht bekannt geworden. Dennoch wird aufgrund der Erkenntnis aus experimentellen Untersuchungen zur Genotoxizität von verschiedenen Anthranoiden die Anwendung von Linoforce in der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Stillzeit: Kleine Mengen von aktiven Metaboliten von Anthranoiden (Rhein) werden mit der Muttermilch ausgeschieden ohne jedoch die Stuhlkonsistenz der gestillten Kinder zu beeinflussen. Während der Stillzeit wird die Einnahme von  Linoforce deshalb nicht empfohlen. Über eine laxative Wirkung auf Säuglinge, die gestillt werden, nachdem die Mutter Linoforce eingenommen hat, wurde jedoch nicht berichtet.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Das Reaktionsvermögen, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, kann aufgrund der vorliegenden Grunderkrankung und im Zusammenhang mit den beschriebenen Nebenwirkungen generell beeinträchtigt sein.

Die Entscheidung trifft im Einzelfall der behandelnde Arzt resp. die behandelnde Ärztin.

Unerwünschte Wirkungen

Magen-Darmbeschwerden/ Gastrointestinale Störungen

In der empfohlenen Dosierung können bei empfindlichen Personen gastrointestinale Störungen (Blähungen, Durchfälle und/oder kolikartige Schmerzen) auftreten. In diesen Fällen ist die Einnahme abzusetzen resp. die Dosis zu reduzieren.

Die länger dauernde Einnahme von Laxantien kann zu Reizungen oder Schädigung der Darmschleimhaut, Abhängigkeit und atonischem Darm mit eingeschränkten Funktionen führen. Langzeitgaben führen in etwa 5% der Fälle zu Pigmenteinlagerungen in die Darmmucosa (Melanosis coli), die aber klinisch ohne Bedeutung ist und nach 6 -12 Monaten wieder verschwindet.

Die mögliche Verfärbung des Harns kann die Auswertung diagnostischer Tests beeinträchtigen.

Überdosierung

Klinische Erscheinungen bei einer Überdosierung: Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Darmkrämpfe, Kreislaufkollaps (bei extremem Wasser- und Elektrolytverlust).

Therapie: Überwachung des Patienten, insbesondere des Herz-Kreislaufsystems und Ausgleich der Wasser  und Elektrolytstörungen.

Als unspezifische Antidote können Adsorbentien (z.B. Aktivkohle oder Bolus alba) eingesetzt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC – Code: A06AC55

Wirkungsmechanismus

Die in der Epidermis der Samenschale von Leinsamen lokalisierten Schleimstoffe (7-12%) quellen mit Wasser auf fast das Dreifache ihres Volumens an. Als Folge dieser Volu-menzunahme und des damit verbundenen Dehnungsreflexes wird die Darmperistaltik angeregt. Des weiteren verbessern die Schleimstoffe die Gleitfähigkeit des Darminhalts und sind schleimhautschonend.

Sennesblätter und Faulbaumrinde induzieren eine aktive Sekretion von Elektrolyten und Wasser ins Darmlumen. Gleichzeitig wird die Rückresorption von Wasser und Elektrolyten aus dem Dickdarm gehemmt. Die dadurch erzielte Volumenzunahme des Darminhalts verstärkt den Füllungsdruck im Darm und regt die Peristaltik an. Wirkprinzip sind die in diesen Drogen enthaltenen Anthranoide.

Pharmakokinetik

Systematische Untersuchungen zur Kinetik von Zubereitungen aus Sennablättern, Faulbaumrinde und Leinsamen fehlen.

Absorption

Leinsamen bzw. dessen Schleimstoffe werden nicht resorbiert. Die in Senna und Frangula enthaltenen Aglyka werden vermutlich bereits im oberen Dünndarm resorbiert. Die geringe Lipidlöslichkeit der Anthranoide verhindert ihre Resorption im oberen Verdauungstrakt. Erst die Hydrolisierung durch Dickdarmbakterien ermöglicht einen Teil ihrer Resorption.

Maximale Rheinspiegel von 150-160 ng/ml wurden 3-5 Stunden und 10-11 Stunden nach der oralen Einnahme eines Sennapräparates gemessen, vermutlich bedingt durch die Absorption von freiem Rhein sowie von dem durch bakteriellen Metabolismus aus Sennosiden erzeugten Rhein.

Metabolismus

Die in den Anthranoiddrogen enthaltenen Glykosidverbindungen werden im Dickdarm durch die bakteriellen ß-Glucosidasen verschiedener Bakterienstämme (z.B. Clostridium sphenoides, Bifidobacterium adolescentis) zu Glykosylrheinanthronen reduziert und zu den wirksamen Rheinanthronen hydrolisiert.

Distribution

Die systemische Verfügbarkeit von Rheinanthron ist sehr gering. Radioisotopen-Untersuchungen ergaben eine Absorptionsrate von <10%.

Elimination

Ein Hauptteil der Anthranoid Metaboliten von Senna und Frangula wird mit dem Stuhl ausgeschieden; ein bisher nicht quantitativ festgelegter Anteil wird resorbiert und erscheint als Glukuronid  oder Sulfatabbauprodukt im Harn, welcher rötlich braune Verfärbungen erfahren kann, die jedoch harmlos sind.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Der Wirkungseintritt von Linoforce erfolgt nach 8-10 Stunden.

Es stehen keine Daten über Kinetik bei unterschiedlichen Altersgruppen oder bei Leber-  und Nierenleiden zur Verfügung.

Präklinische Daten

Akute Toxizität

Senna

Eine akute Gabe von Sennosiden ist erst in sehr hohen oralen Dosen von >2.0 g/kg an Maus und Ratte toxisch.

Frangula

Für Frangula existieren keine Daten zur akuten Toxizität.

Linum

Trotz seines Gehalts an cyanogenen Glykosiden sind Einzeldosen bis zu 300 g pulverisiertem Leinsamen nicht toxisch. Einzeldosen von 100 g aufgebrochenem Leinsamen führten zu keiner bedeutsamen Erhöhung des Cyanidspiegels im Blut.

Subakute und chronische Toxizität

Senna

Sennoside zeigten keine spezifische Toxizität in Dosen von bis zu 500 mg/kg BW in Hunden für 4 Wochen und bis zu 100 mg/kg BW in Ratten für 6 Monate.

Chronische Toxizitätsuntersuchungen über maximal sechs Monate an Ratte und Hund sind nur für Sennoside verfügbar und zeigen keine spezifischen toxischen Effekte, auch keine neuronalen Alterationen in den intestinalen Nervenplexi.

Tierexperimentell kann durch Sennoside auch bei Langzeitapplikation hoher, diarrhoeinduzierender Dosen keine Hypokaliämie und keine Gewöhnung beobachtet werden.

Frangula

Für Frangula existieren keine Daten zur subakuten und chronischen Toxizität.

Linum

Mehrwöchige Einnahme von 3 x 15 g aufgebrochenem Leinsamen führte zu keiner bedeutsamen Erhöhung des Cyanidspiegels im Blut. Der Gehalt an freigesetzter Blausäure in aufgebrochenem Leinsamen liegt mehr als dreifach über jenem von ganzem Leinsamen.

Genotoxizität / Kanzerogenität

Senna ist weder mutagen noch kanzerogen.

Für Senna lies sich keine Genotoxizität, hingegen gewisse antimutagene Eigenschaften nachweisen.

Die orale Gabe eines Sennaextraktes über 2 Jahre erwies sich in männlichen und weiblichen Ratten als nicht karzinogen.

Ein genotoxisches / kanzerogenes Risiko kann für Senna ausgeschlossen werden.

Klinisch konnte kein erhöhtes karzinogenes Risiko durch Anthranoidlaxanzien ermittelt werden.

Für Linum und Frangula liegen keine Untersuchungen zu Genotoxizität und Kanzerogenität vor.

Reproduktionstoxizität

Orale Therapie mit Sennosiden ergab keine Hinweise auf embryolethale, teratogene oder foetotoxische Effekte in Ratten oder Kaninchen. Ebenso wenig zeigte sich ein Effekt auf die postnatale Entwicklung von jungen Ratten, auf das Aufzuchtsverhalten von Muttertieren oder die männliche und weiblich Fertilität in Ratten.

Tierexperimentelle Untersuchungen hinsichtlich postnataler Entwicklung und Fertilität liegen vollständig für Sennoside vor und sind ausnahmslos negativ. Elektromyographische Zusatzuntersuchungen zeigten keine Stimulation der Uteruskontraktionen durch Sennoside am trächtigen Tier. Ein abortives Risiko durch Senna ist nicht erkennbar. Tierexperimentell ist die Placentagängigkeit von Rhein äusserst gering.

Für Frangula und Linum fehlen entsprechende reproduktionstoxikologische Untersuchungen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten: Nicht zutreffend

Beeinflussung diagnostischer Methoden: Können durch Verfärbung des Harns beeinträchtigt werden.

Haltbarkeit: Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit EXP bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise:  bei Raumtemperatur (15 – 25° C) lagern.

Zulassungsnummer

24749 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

A.Vogel AG, CH-9325 Roggwil

Stand der Information

Juli 2010